tvt体育是指通过生物测定从候选化合物中发现和选定的具有某种药物活性的新化合物，一般具有新颖的化学结构，并有衍生化和改变结构发展潜力，可用作研究模型，经过结构优化，tvt体育开发出受专利保护的新药品种。tvt体育

　　(1）非抗菌活性先导化合物的筛选。采用重组微生物技术筛选非抗菌活性先导化合物具有优势。以重组微生物技术为基础的靶位筛选系统是将编码外源靶蛋白的基因克隆，转移到宿主（微生物）体内并进行表达，再采用经典方法对重组微生物的特性(如存活）进行评价。tvt体育

　　先导化合物存在缺陷，如活性不够高，tvt体育化学结构不稳定，毒性较大，选择性不好，药代动力学性质不合理等等，tvt体育对先导化合物进行化学修饰，进一步优化使之发展为理想的药物，这一过程称为先导化合物的优化。

　　先导化合物可以通过改变代谢途径提高代谢稳定性；结构修饰降低潜在毒性；通过化学修饰改善水溶性；改善化合物的血脑屏障通透性；降低药物hERG心脏毒性；改善化合物血浆稳定性等方法进行优化。